注射用甲磺酸萘莫司他信息調研報告
甲磺酸萘莫司他為合成的蛋白酶抑製劑,對凝血酶、胰蛋白酶、激肽釋放酶、血纖維蛋白溶酶以及補體系統經典途徑的Clr-、Cls-等胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶有很強的選擇性抑製作用,對磷脂酶A2也有抑製作用,對與α2-巨球蛋白結合的胰蛋白酶,如同對遊離胰蛋白酶一樣,也有體外抑製作用。此外,本品可延長各種凝固時間(APTT、PT、TT、LWCT、CCT);抑製凝血酶、腎上腺素、ADP、膠原及內毒素引起的血小板凝集;抑製補體溶血反應。
注射用甲磺酸萘莫司他由鳥居藥品株式會社研究所開發,於1986年在日本獲得批準,商品名為FUTHAN,規格為10mg、50mg,2019年4月1日,生產銷售許可權由鳥居藥品株式會社研究所授權給日醫工株式會社。此外,日醫工株式會社曾開發注射用甲磺酸萘莫司他仿製藥,包括10mg、50mg、100mg三個規格,其中,10mg、50mg規格於2001年獲批上市銷售;100mg規格於2003年獲批上市銷售,2019年4月1日,生產銷售許可權由日醫工株式會社授權給日醫工ファーマ株式會社。原研品種未進口中國。目前,日本上市的注射用甲磺酸萘莫司他(FUTHAN,10mg、50mg規格,日醫工株式會社)及注射用甲磺酸萘莫司他(100mg規格,日醫工ファーマ株式會社)被國家局指定為參比製劑。
日醫工ファーマ株式會社的注射用甲磺酸萘莫司他(10mg、50mg、100mg)和日醫工株式會社的注射用甲磺酸萘莫司他(FUTHAN,10mg、50mg)基本信息對比見表1-1。
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通用名稱 |
注射用甲磺酸萘莫司他 |
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英文名稱 |
Nafamostat Mesilate For Injection |
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化學名稱 |
6-脒基-2-萘基-4-胍基苯甲酸酯二甲磺酸鹽 |
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結構式 |
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分子式 |
C19H17N5O2・2CH4O3S |
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分子量 |
539.58 |
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劑型 |
注射劑 |
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上市國家 |
日本 |
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持證商 |
日醫工ファーマ株式會社 |
日醫工株式會社 |
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商品名 |
/ |
FUTHAN |
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規格 |
10mg、50mg、100mg |
10mg、50mg |
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性狀 |
白色塊狀或粉末 |
白色多孔輕質凍幹塊狀 |
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製劑圖片 |
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處方 |
活性成分:甲磺酸萘莫司他 非活性成分: 10mg規格:D-甘露醇20mg、pH調節劑 50mg規格:D-甘露醇100mg、pH調節劑 100mg規格:D-甘露醇200mg、pH調節劑 |
活性成分:甲磺酸萘莫司他 非活性成分: 10mg:琥珀酸1mg、D-甘露醇適量 50mg:琥珀酸5mg、D-甘露醇適量 |
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BCS |
/ |
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注冊分類 |
3 |
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ATC |
血液和造血系統用藥>抗血栓形成藥>抗血栓形成藥> |
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適應症 |
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用法用量 |
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貯藏 |
室溫保存,避光保存 |
室溫保存 |
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包裝 |
無色透明的玻璃瓶,丁基橡膠塞 |
玻璃瓶,丁基橡膠塞,聚丙烯蓋,鋁製內蓋 |
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有效期 |
3年 |
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無。
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批準文號 |
藥品名稱 |
規格 |
持證商 |
批準日期 |
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國藥準字H20203509 |
注射用甲磺酸萘莫司他 |
50mg |
江蘇杜瑞製藥有限公司 |
2020-09-30 |
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國藥準字H20203508 |
注射用甲磺酸萘莫司他 |
10mg |
江蘇杜瑞製藥有限公司 |
2020-09-30 |
獲批仿製藥視同通過一緻性評價。
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受理號 |
藥品名稱 |
CDE企業名稱 |
注冊類型 |
承辦日期 |
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CYHS2102210 |
注射用甲磺酸萘莫司他 |
北京賽升藥業股份有限公司 |
3 |
2021-12-16 |
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CYHS2102211 |
注射用甲磺酸萘莫司他 |
北京賽升藥業股份有限公司 |
3 |
2021-12-16 |
截止至7月6日,濟南百諾、蘭州京隴提交了該品種的臨床備案登記,備案信息見表2-3。
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登記號 |
試驗題目 |
評價時間 |
樣本量 |
試驗狀態 |
試驗分期 |
申辦單位 |
公示日期 |
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CTR20182373 |
注射用甲磺酸萘莫司他健康人體藥代動力學試驗研究 |
- |
24 |
主動暫停 |
I期 |
濟南百諾醫藥科技開發有限公司 |
2018-12-27 |
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CTR20182245 |
肝素鈉注射液為對照,評價注射用甲磺酸萘莫司他用於血液透析抗凝有效性和安全性 |
給藥當天透析結束後15min內 |
240 |
主動暫停 |
III期 |
濟南百諾醫藥科技開發有限公司 |
2018-12-26 |
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CTR20160698 |
注射用甲磺酸萘莫司他人體藥代動力學試驗 |
給藥後24h |
26 |
已完成 |
I期 |
蘭州京隴醫藥科技有限公司、蘭州京隴醫藥科技有限公司; |
2016-10-28 |
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CTR20160384 |
以肝素鈉注射液為對照評價注射用甲磺酸萘莫司他用於血液透析抗凝有效性和安全性的多中心、隨機、盲法試驗 |
血液透析後 |
240 |
已完成 |
III期 |
蘭州京隴醫藥科技有限公司、蘭州京隴醫藥科技有限公司; |
2016-09-09 |
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序號 |
藥品通用名稱 |
英文名稱 |
商品名 |
規格 |
劑型 |
持證商 |
備注1 |
備注2 |
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55-74 |
注射用甲磺酸萘莫司他 |
Nafamostat Mesilate for Injection |
/ |
100mg |
注射劑 |
日醫工ファーマ株式會社 |
未進口原研藥品 |
日本上市 |
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22-324 |
注射用甲磺酸萘莫司他 |
Nafamostat Mesilate For Injection |
FUTHAN |
50mg |
注射劑 |
日醫工株式會社 |
未進口原研藥品 |
日本上市 |
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22-323 |
注射用甲磺酸萘莫司他 |
Nafamostat Mesilate For Injection |
FUTHAN |
10mg |
注射劑 |
日醫工株式會社 |
未進口原研藥品 |
日本上市 |
無。
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藥品名稱 |
醫保類別 |
醫保編號 |
藥品分類 |
醫保版本 |
執行時間 |
執行狀態 |
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注射用甲磺酸萘莫司他 |
乙類 |
43 |
血液和造血器官藥>抗血栓形成藥>抗血栓形成藥>其他抗血栓形成藥(XB>XB01>XB01A>XB01AX) |
談判品種(2022年版) |
2023-03-01 |
執行中 |
無。
本品於2020年9月30日在國內上市,檢索到2021年-2022年在全國醫院銷售(全終端)及全國藥店零售信息,如表5-2、表5-3所示。
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年份 |
Q1 |
Q2 |
Q3 |
Q4 |
合計 |
增長率(%) |
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2021 |
1.03 |
87.78 |
78.88 |
222.58 |
390.27 |
/ |
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年份 |
銷售額(萬元) |
增長率(%) |
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2021 |
2.93 |
/ |
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2022 |
50.41 |
1620.38 |
2023年江蘇杜瑞製藥的注射用甲磺酸萘莫司他在不同地區的中標價見表5-4。
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藥品名稱 |
規格 |
單價(元) |
企業名稱 |
省份 |
公布時間 |
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注射用甲磺酸萘莫司他 |
50mg |
44.23 |
江蘇杜瑞製藥有限公司 |
湖北 |
2023-05-15 |
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注射用甲磺酸萘莫司他 |
10mg |
12.9 |
江蘇杜瑞製藥有限公司 |
湖北 |
2023-05-15 |
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注射用甲磺酸萘莫司他 |
50mg |
44.23 |
江蘇杜瑞製藥有限公司 |
山東 |
2023-05-12 |
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注射用甲磺酸萘莫司他 |
10mg |
12.9 |
江蘇杜瑞製藥有限公司 |
山東 |
2023-05-12 |
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注射用甲磺酸萘莫司他 |
50mg |
44.23 |
江蘇杜瑞製藥有限公司 |
天津 |
2023-04-26 |
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注射用甲磺酸萘莫司他 |
10mg |
12.9 |
江蘇杜瑞製藥有限公司 |
天津 |
2023-04-26 |
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注射用甲磺酸萘莫司他 |
50mg |
199 |
江蘇杜瑞製藥有限公司 |
廣西 |
2023-04-13 |
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注射用甲磺酸萘莫司他 |
10mg |
58.05 |
江蘇杜瑞製藥有限公司 |
廣西 |
2023-04-13 |
經檢索,JP收錄了該品種原料質量標準信息。
截止至7月6日,2家企業進行了該品種原料藥備案,備案信息見表6-1。
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登記號 |
品種名稱 |
企業名稱 |
產品來源 |
審評結果 |
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Y20170001582 |
甲磺酸萘莫司他 |
江蘇杜瑞製藥有限公司 |
國產 |
A |
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Y20200001018 |
甲磺酸萘莫司他 |
山東朗諾製藥有限公司 |
國產 |
I |
注:I-尚未通過與製劑共同審評審批的原料;A-已批準在上市製劑使用的原料。
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產品屬性 |
目標 |
合理性說明 |
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劑型 |
注射劑 |
相同劑型 |
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規格 |
10mg、50mg、100mg |
相同規格 |
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給藥途徑 |
靜脈注射 |
相同給藥途徑 |
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處方組成 |
活性成分:甲磺酸萘莫司他 非活性成分: 10mg:琥珀酸1mg、D-甘露醇適量 50mg:琥珀酸5mg、D-甘露醇適量 100mg規格:D-甘露醇200mg、pH調節劑 |
相同輔料種類 |
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藥品質量屬性 |
性狀 |
藥學等效要求 |
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鑒別 |
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複溶後pH |
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有關物質 |
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含量 |
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滲透壓 |
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幹燥失重 |
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複溶時間 |
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可見異物 |
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不溶性微粒 |
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無菌 |
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細胞內毒素 |
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貯藏條件 |
室溫保存,避光 |
相同貯藏條件 |
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包裝材料 |
無色透明的玻璃瓶、丁基橡膠塞 |
相同包裝 |
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有效期 |
3年 |
等於或優於RLD |
經檢索,無藥典收錄該品種製劑質量標準信息。