司帕生坦(Sparsentan)是全球首个获批上市的具有内皮素A型受体(ETAR)和血管紧张素II型1受体(AT1R)双重拮抗作用的小分子药物,对ETAR(Ki=12.8 nM)和AT1R(Ki=0.36 nM)都具有高亲和力,并且对这些受体的选择性比对内皮素B型受体和血管紧张素II型2受体的选择性高出500倍以上。内皮素-1和血管紧张素II被认为分别通过ETAR和AT1R在IgA肾病(IgAN)的发病机制中起作用。
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司帕生坦片信息调研报告
司帕生坦(Sparsentan)是全球首个获批上市的具有内皮素A型受体(ETAR)和血管紧张素II型1受体(AT1R)双重拮抗作用的小分子药物,对ETAR(Ki=12.8 nM)和AT1R(Ki=0.36 nM)都具有高亲和力,并且对这些受体的选择性比对内皮素B型受体和血管紧张素II型2受体的选择性高出500倍以上。内皮素-1和血管紧张素II被认为分别通过ETAR和AT1R在IgA肾病(IgAN)的发病机制中起作用。
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