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司帕生坦片信息調研報告

朗瑞邦
發表時間: 2025-10-14
司帕生坦(Sparsentan)是全球首個獲批上市的具有內皮素A型受體(ETAR)和血管緊張素II型1受體(AT1R)雙重拮抗作用的小分子藥物,對ETAR(Ki=12.8 nM)和AT1R(Ki=0.36 nM)都具有高親和力,並且對這些受體的選擇性比對內皮素B型受體和血管緊張素II型2受體的選擇性高出500倍以上。內皮素-1和血管緊張素II被認為分別通過ETAR和AT1R在IgA腎病(IgAN)的發病機製中起作用。

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司帕生坦片信息調研報告
司帕生坦(Sparsentan)是全球首個獲批上市的具有內皮素A型受體(ETAR)和血管緊張素II型1受體(AT1R)雙重拮抗作用的小分子藥物,對ETAR(Ki=12.8 nM)和AT1R(Ki=0.36 nM)都具有高親和力,並且對這些受體的選擇性比對內皮素B型受體和血管緊張素II型2受體的選擇性高出500倍以上。內皮素-1和血管緊張素II被認為分別通過ETAR和AT1R在IgA腎病(IgAN)的發病機製中起作用。
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