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乌帕替尼缓释片信息调研报告
发表时间：
2024-09-11
乌帕替尼缓释片是由艾伯维（ABBVIE INC）开发，2019年8月获FDA批准，商品名为Rinvoq，规格为15mg、30mg、45mg；2019年12月获EMA批准，商品名为Rinvoq，规格为15mg、30mg、45mg；2020年1月获PMDA批准，商品名为Rinvoq，规格为7.5mg、15mg、30mg、45mg。原研品种已于2022年2月在国内获得国家药品监督管理局批准，商品名为瑞福，规格为30mg、15mg。目前，美国上市及国内进口原研品种Rinvoq/瑞福（15mg规格）被国家局指定为参比制剂。
乌帕替尼缓释片信息调研报告
1 基本信息
乌帕替尼是一种选择性JAK抑制剂，通过阻断JAK-STAT信号通路中Janus激酶的活性起作用。JAK-STAT信号通路是一种细胞内通路，在促炎细胞因子的释放中起主要作用，这些细胞因子刺激类风湿关节炎、银屑病关节炎和特应性皮炎的炎症。
乌帕替尼缓释片是由艾伯维（ABBVIE INC）开发，2019年8月获FDA批准，商品名为Rinvoq，规格为15mg、30mg、45mg；2019年12月获EMA批准，商品名为Rinvoq，规格为15mg、30mg、45mg；2020年1月获PMDA批准，商品名为Rinvoq，规格为7.5mg、15mg、30mg、45mg。原研品种已于2022年2月在国内获得国家药品监督管理局批准，商品名为瑞福，规格为30mg、15mg。目前，美国上市及国内进口原研品种Rinvoq/瑞福（15mg规格）被国家局指定为参比制剂。
原研品种Rinvoq/瑞福基本信息如表1-1所示。
表1-1基本信息
|
通用名称 |
乌帕替尼缓释片 |
|
|
英文名称 |
Upadacitinib Extended-Release Tablets |
|
|
结构式 |
|
|
|
分子式 |
C17H19F3N6O•½H2O |
|
|
分子量 |
389.38 |
|
|
剂型 |
片剂（缓释片） |
|
|
规格 |
15mg、30mg、45mg |
|
|
性状 |
本品为紫色（15mg规格）或红色（30mg规格）椭圆形双凸面薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色至浅黄色至灰褐色至浅棕色，并且可能出现色班。 |
|
|
制剂图片 |
|
|
|
处方 |
活性成分：乌帕替尼半水合物 片芯：微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、甘露醇、酒石酸、无水胶体二氧化硅、硬脂酸镁 包衣：聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石粉、二氧化钛、黑氧化铁（仅15mg）、红氧化铁、黄氧化铁（仅45mg） |
|
|
BCS分类 |
I |
|
|
注册分类 |
4类 |
|
|
ATC |
L04AA44 抗肿瘤药和免疫机能调节药>免疫抑制剂>免疫抑制剂>选择性免疫抑制剂乌帕替尼15 mg口服 |
|
|
适应症和用法用量 |
适应症 |
用法用量 |
|
对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的成人和12岁及以上青少年的难治性、中重度特应性皮炎患者。 |
起始剂量为15mg，每天一次。在应答不佳的儿童及青少年和65岁以下成人患者中，可将剂量增加至30mg每天一次。 |
|
|
对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者。 |
推荐剂量为每天一次，每次15mg。 |
|
|
用于对一种或多种DMARDs疗效不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎（PsA）成人患者。 |
推荐剂量为每天一次，每次15mg。 |
|
|
贮藏条件 |
密封，不超过30℃保存。 |
|
|
包装 |
PVC/PE/PCTFE铝塑泡罩包装，7片/盒，28片/盒。 |
|
|
有效期 |
24个月 |
|
2国内上市情况
2.1原研进口情况
表2-1进口信息
|
批准文号 |
药品名称 |
规格 |
持证商 |
生产商 |
批准日期 |
|
国药准字HJ20220010 |
乌帕替尼缓释片 |
15mg |
AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG |
AbbVie Ireland NL B.V. |
2022-02-18 |
|
国药准字HJ20220011 |
乌帕替尼缓释片 |
30mg |
AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG |
AbbVie Ireland NL B.V. |
2022-02-18 |
|
国药准字HJ20233125 |
乌帕替尼缓释片 |
45mg |
AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG |
AbbVie Ireland NL B.V. |
2023-02-14 |
2.2仿制药批文
暂无企业获得乌帕替尼缓释片仿制药批文。
2.3一致性评价申报及通过情况
国内暂无乌帕替尼缓释片仿制药批文，因此无一致性评价相关信息。
2.4仿制药申报情况
暂无企业提交乌帕替尼缓释片仿制药上市申请。
2.5临床备案情况
乌帕替尼缓释片临床备案信息如表2-2所示。
表2-2临床备案信息
|
登记号 |
试验题目 |
适应症 |
试验状态 |
试验分期 |
目标入组人数 |
申办单位 |
公示日期 |
|
CTR20232695 |
乌帕替尼缓释片的单中心、开放、随机、单剂量给药临床试验 |
特应性皮炎、类风湿关节炎、银屑病关节炎 |
进行中 |
其他 |
国内：70例 |
四川国为制药有限公司 |
2023-08-31 |
|
CTR20232233 |
一项评价乌帕替尼在中国青少年和成人中重度特应性皮炎（AD）患者中的安全性和有效性的前瞻性、多中心、上市后观察性研究 |
特应性皮炎（AD） |
进行中 |
IV期 |
国内：200例 |
AbbVie Deutschland GmbH & Co.KG、AbbVie Ireland NL B.V.、AbbVie S.r.l、艾伯维医药贸易（上海）有限公司 |
2023-07-31 |
|
CTR20230656 |
一项在中重度特应性皮炎受试者中比较乌帕替尼与度普利尤单抗的安全性和评估者盲态有效性的随机、开放标签、对有效性评估者设盲的、IIIb/IV 期研究（Level-Up） |
特应性皮炎 |
进行中 |
其他 |
国内：100例国际：880例 |
AbbVie Inc.、艾伯维医药贸易（上海）有限公司 |
2023-04-19 |
3参比制剂
表3-1国家局公布的参比制剂信息
|
序号 |
药品通用名称 |
英文名称 |
商品名 |
规格 |
持证商 |
备注1 |
备注2 |
|
51-7 |
乌帕替尼缓释片 |
Upadacitinib Extended-Release Tablets |
Rinvoq |
15mg |
AbbVie Inc. |
未进口原研药品 |
美国橙皮书 |
|
67-20 |
乌帕替尼缓释片 |
Upadacitinib Extended-Release Tablets |
Rinvoq（瑞福） |
15mg |
AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG |
国内上市的原研药品 |
原研进口 |
4参比制剂专利信息
表4-1参比制剂专利信息
|
申请号 |
申请日 |
专利名称 |
摘要 |
申请（专利权）人 |
技术类型 |
法律状态 |
|
CN201080062920.6 |
2010/12/1 |
新的三环化合物 |
本发明提供式（I）和式（II）的化合物，其药用可接受的盐、前药、生物活性代谢物、立体异构体和异构体，其中变量在这里被定义。本发明的化合物可用于治疗免疫和肿瘤疾病。 |
ABBVIE 公司 |
化合物 |
已被无效，但原研可能起诉。 |
|
CN201810902092.0 |
2010/12/1 |
新的三环化合物 |
本发明涉及一种新的三环化合物。本发明提供式（I）和式（II）的化合物，其药用可接受的盐、前药、生物活性代谢物、立体异构体和异构体。 |
ABBVIE 公司 |
组合物 |
授权，2030年到期 |
|
CN201680070259.0 |
2016/10/17 |
制备（3S，4R）-3-乙基-4-（3H-咪唑并[1，2-a]吡咯并[2，3-e]吡嗪-8-基）-N-（2，2，2-三氟乙基）吡咯烷-1-甲酰胺及其固态形式的方法 |
本披露涉及用于制备（3S，4R）‑3‑乙基‑4‑（3H‑咪唑并[1，2‑a]吡咯并[2，3‑e]吡嗪‑8‑基）‑N‑（2，2，2‑三氟乙基）吡咯烷‑1‑甲酰胺、其固态形式、和相应的药物组合物的方法、治疗（包括治疗类风湿性关节炎）的方法、试剂盒、合成方法、以及由方法表征的产品（products‑by‑process）。 |
艾伯维公司 |
晶型 |
实审 |
5市场情况
5.1医保信息
表5-1医保情况
|
药品名称 |
医保类别 |
医保编号 |
药品分类 |
区域 |
医保版本 |
执行状态 |
|
乌帕替尼缓释片 |
乙类 |
209 |
抗肿瘤药及免疫调节剂>免疫抑制剂>免疫抑制剂>选择性免疫抑制剂（XL>XL04>XL04A>XL04AA） |
国家医保 |
谈判品种（2022年版） |
执行中 |
5.2集采信息
本品尚未进入集采。
5.3销售情况
本品国内及全球销售情况分别见表5-2及表5-3。
表5-2本品国内销售情况
|
年份 |
全国医院销售额/万元 |
全国药店销售额/万元 |
合计/万元 |
|
2022 |
87.2 |
293.71 |
380.91 |
表5-3本品全球销售信息
|
商品名 |
通用名 |
通用名（中文） |
ATC分类 |
生产企业 |
销售额（亿美元） |
年份 |
|
RINVOQ |
upadacitinib |
乌帕替尼 |
免疫抑制剂 |
AbbVie Inc.（艾伯维） |
16.51 |
2021 |
|
RINVOQ |
upadacitinib |
乌帕替尼 |
免疫抑制剂 |
AbbVie Inc.（艾伯维） |
7.31 |
2020 |
|
RINVOQ |
upadacitinib |
乌帕替尼 |
免疫抑制剂 |
AbbVie Inc.（艾伯维） |
0.47 |
2019 |
5.4中标情况
表5-4本品中标情况
|
药品通用名 |
规格 |
中标单价/元 |
生产企业 |
中标省份 |
发布日期 |
|
乌帕替尼缓释片 |
15mg |
225.5357 |
AbbVie Deutschland GmbH & Co.KG |
广西 |
2023.04.13 |
|
乌帕替尼缓释片 |
15mg |
225.5357 |
AbbVie Deutschland GmbH & Co.KG |
西藏 |
2023.02.22 |
|
乌帕替尼缓释片 |
15mg |
225.5357 |
AbbVie Deutschland GmbH & Co.KG |
陕西 |
2023.02.03 |
|
乌帕替尼缓释片 |
15mg |
225.5357 |
AbbVie Deutschland GmbH & Co.KG |
河北 |
2023.01.29 |
|
乌帕替尼缓释片 |
15mg |
225.5357 |
AbbVie Deutschland GmbH & Co.KG |
黑龙江 |
2023.01.10 |
6原料药研究
6.1原料药药典信息
经检索ChP、USP、EP和JP，均未收录该品种原料药的质量标准。
6.2原料药备案信息
目前仅1家企业完成了原料药登记备案，详见表6-1。
表6-1原料药备案信息
|
登记号 |
品种名称 |
企业名称 |
产品来源 |
包装规格 |
审评结果 |
更新日期 |
|
Y20230000796 |
乌帕替尼 |
天地恒一制药股份有限公司 |
境内生产 |
0.5kg/袋×1袋/桶、1kg/袋×1袋/桶、2kg/袋×1袋/桶、3kg/袋×1袋/桶 |
I |
2023/8/31 |
注：尚未通过与制剂共同审评审批的原料
7制剂研究
7.1目标产品质量概况
表7-1目标产品质量概况（QTPP）
|
产品属性 |
目标 |
合理性说明 |
|
剂型 |
片剂（缓释片） |
相同剂型 |
|
规格 |
15mg、30mg、45mg（未进口） |
相同规格 |
|
给药途径 |
口服给药 |
相同给药途径 |
|
处方组成 |
活性成分：乌帕替尼半水合物 片芯：微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、甘露醇、酒石酸、无水胶体二氧化硅、硬脂酸镁 包衣：聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石粉、二氧化钛、黑氧化铁（仅15mg）、红氧化铁、黄氧化铁（仅45mg） |
辅料种类一致 |
|
药品质量属性 |
性状 |
药学等效要求 |
|
鉴别 |
||
|
有关物质 |
||
|
溶出度 |
||
|
含量/含量均匀度 |
||
|
微生物限度 |
||
|
贮藏条件 |
密封，不超过30℃保存 |
相同贮藏条件 |
|
包装材料 |
PVC/PE/PCTFE铝塑泡罩包装，7片/盒，28片/盒 |
相同包装 |
|
有效期 |
24个月 |
等于或优于RLD |
7.2制剂药典信息
经检索ChP、USP、EP和JP，均未收录该品种制剂的质量标准。
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