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氘可来昔替尼片信息调研报告
发表时间：
2025-01-02
氘可来昔替尼（又称氘可替尼，Deucravacitinib）是全球首款获批上市的酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂。
氘可来昔替尼片信息调研报告
1 基本信息
氘可来昔替尼（又称氘可替尼，Deucravacitinib）是全球首款获批上市的酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂。TYK2是Janus激酶（JAK）家族的成员。氘可来昔替尼与TYK2的调节域结合，稳定酶的调节域和催化域之间的抑制相互作用。这导致受体介导的TYK2激活及其下游信号转导和转录激活因子（STAT）激活的变构抑制。JAK激酶（包括TYK2）在JAK-STAT通路中作为同源或异源二聚体对发挥作用。TYK2与JAK1配对以介导多种细胞因子通路，并与JAK2配对以传递信号。目前尚不清楚抑制TYK2酶与治疗中度至重度斑块状银屑病成人患者的治疗效果之间的具体机制。
2022年9月9日，百时美施贵宝（BMS）的氘可来昔替尼片获得FDA批准上市，商品名为Sotyktu，规格为6 mg；2022年9月26日、2023年3月24日及2023年10月18日，Sotyktu（颂狄多）分别获得PMDA、EMA及NMPA批准上市，其基本信息见表1-1。
表1-1 基本信息
通用名称 | 氘可来昔替尼片 |
英文名称 | Deucravacitinib Tablets |
结构式 | |
分子式 | C20H19D3N8O3 |
分子量 | 425.47 |
剂型 | 片剂 |
规格 | 6 mg |
性状 | 粉红色、圆形、双凸、直径8 mm的薄膜包衣片，一面印有两行“BMS 895”和“6 mg”，另一面空白。 |
制剂图片 | |
处方 | 活性成分：氘可来昔替尼6 mg 片芯辅料：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、无水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅水合物、硬脂酸镁 包衣：聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉、氧化铁红、氧化铁黄 |
BCS | II |
注册分类 | 3类 |
ATC | 抗肿瘤药物和免疫机能调节药物>免疫抑制剂>免疫抑制剂>Janus激酶（JAK）抑制剂>氘可来昔替尼 |
适应症 | 适用于治疗适合全身治疗的成人中度至重度斑块状银屑病。 |
用法用量 | 口服，推荐剂量为6 mg，每日一次。 |
药代动力学 | 口服给药后，健康受试者的氘可来昔替尼血浆Cmax和AUC在3 mg至36 mg（批准推荐剂量的0.5至6倍）的剂量范围内呈比例增加。在健康受试者中，每日一次给药后氘可来昔替尼的蓄积量不到1.4倍。健康受试者和银屑病受试者的氘可来昔替尼及其活性代谢物BMT-153261的PK相当。每日一次口服6 mg后，氘可来昔替尼的稳态Cmax和AUC24分别为45 ng/mL和473 ng⸱hr/mL。每日一次口服6 mg后，氘可来昔替尼活性代谢物BMT-153261的稳态Cmax和AUC24分别为5 ng/mL和95 nghr/mL。 吸收 在健康受试者中，氘可来昔替尼的绝对口服生物利用度为99%，中位Tmax范围为2至3小时。 食物影响 在进食高脂肪、高热量膳食后，氘可来昔替尼的药代动力学没有显著的临床差异。与食物一起服用时，氘可来昔替尼的Cmax和AUC分别下降约24%和11%，Tmax延长1小时。与食物一起服用时，BMT-153261的Cmax和AUC分别下降约23%和10%，Tmax延长2小时。 分布 氘可来昔替尼在稳态下的分布容积为140 L。氘可来昔替尼的蛋白结合率为82%至90%，血液与血浆浓度比为1.26。 消除 氘可来昔替尼的终末半衰期为10小时。氘可来昔替尼的肾清除率为27至54 mL/分钟。 代谢 氘可来昔替尼由细胞色素P-450（CYP）1A2代谢，形成主要代谢物BMT-153261。氘可来昔替尼还由CYP2B6、CYP2D6、羧酸酯酶（CES）2和尿苷葡萄糖醛酸转移酶（UGT）1A9代谢。 氘可来昔替尼活性代谢物BMT-153261具有与母体药物相当的效力，但BMT-153261的循环暴露量约占药物相关成分全身暴露量的20%。 排泄 单剂量的氘可来昔替尼放射性标记后，约13%和26%的剂量在尿液和粪便中以未改变的形式回收。约6%和12%的剂量在尿液和粪便中被检测为BMT-153261。 |
贮藏 | 室温保存。 |
包装 | 聚氯乙烯/聚氯三氟乙烯（PVC/PCTFE）透明泡罩，药用铝箔。 |
有效期 | 3年 |
重约206 mg2 国内上市情况
2.1 原研制剂进口情况
表2-1 原研制剂进口批准信息
批准文号 | 药品名称 | 规格 | 上市许可持有人 | 生产企业 | 批准日期 |
国药准字HJ20230120 | 氘可来昔替尼片 | 6mg | Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG | PATHEON INC. | 2024-02-22 |
2.2 仿制药批文
截止至12月22日，尚无企业获得本品仿制药上市批文。
2.3 一致性评价申报及通过情况
截止至12月22日，尚无企业获得本品仿制药上市批文。
2.4 仿制药申报情况
截止至12月22日，尚无企业提交本品仿制药上市申请。
2.5 临床备案情况
截止至12月22日，尚无企业提交本品BE试验备案信息。
3 参比制剂
截止至12月22日，国家局尚未公示或公布本品仿制药参比制剂。若要仿制，需进行参比制剂备案。
4 参比制剂相关专利
表4-1 参比制剂相关专利
申请号 （申请日） | 发明名称 | 专利权人 | 技术类型 | 法律状态 |
201380069692.9（2013.11.07） | 用作IL-12、IL-23和/或IFNα应答调节剂的酰胺取代的杂环化合物 | 百时美施贵宝公司 | 化合物 | 专利权维持，有效期至2033年11月06日） |
5 市场情况
5.1 医保情况
本品为国家医保乙类品种（谈判）。
5.2 集采情况
截止至12月22日，本品尚未进入集采。
5.3 销售情况
本品于2023年10月在我国获批上市，尚无销售数据公布。
5.4 中标价
目前国内市场上只有原研产品在销售，其中标价为142.15元/片。
6 原料药研究
6.1 原料药药典信息
经检索，尚无药典收录本品原料药质量标准信息。
6.2 原料药备案信息
截止至12月22日，尚无企业提交原料药备案信息。
7 制剂研究
7.1 目标产品质量概况
表7-1 目标产品质量概况（QTPP）
产品属性 | 目标 | 合理性说明 |
剂型 | 片剂 | 相同剂型 |
规格 | 6 mg | 相同规格 |
给药途径 | 口服 | 相同给药途径 |
处方组成 | 活性成分：氘可来昔替尼6 mg 片芯辅料：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、无水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅水合物、硬脂酸镁 包衣：聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉、氧化铁红、氧化铁黄 | 相同辅料种类 |
药品质量属性 | 性状 | 药学等效要求 |
鉴别 | ||
溶出度 | ||
含量/含量均匀度 | ||
有关物质 | ||
微生物限度 | ||
贮藏条件 | 室温保存。 | 相同贮藏条件 |
包装材料 | 聚氯乙烯/聚氯三氟乙烯（PVC/PCTFE）透明泡罩，药用铝箔。 | 相同包装 |
有效期 | 3年 | 等于或优于RLD |
7.2 制剂药典信息
经检索，尚无药典收录本品制剂质量标准信息。
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