英文名稱

Isavuconazonium Sulfate for Injection

化學名

1-{（2R，3R）-3-[4-（4-氰基苯基）-1，3-噻唑-2-基]-2-（2，5-二氟苯基）-2-羥基丁基}-4-[（1RS）-1-（{甲基[3-（{[（甲基氨基）乙酰基]氧基}甲基）吡啶-2-基]氨基甲酰基}氧基）乙基]-1H-1，2，4-三唑-4-鎓單硫酸鹽

結構式

分子式

C35H35F2N8O5S·HSO4

分子量

814.8

劑型

注射劑

規格

200mg（按C₂₂H₁₇F₂N₅OS計）

性狀

本品為白色至黃色塊狀物

製劑圖片

處方

活性成分：硫酸艾沙康唑

非活性成分：甘露醇、硫酸（用於pH調節）

BCS

/

注冊分類

4類

ATC

J系統用抗感染藥>J02系統用抗真菌藥>J02A系統用抗真菌藥>J02AC三唑衍生物類>J02AC05艾沙康唑

適應症

本品適用於治療成人患者下列感染：侵襲性曲黴病、侵襲性毛黴病

用法用量

劑量

應在開始抗真菌治療前獲取真菌培養和其它相關實驗室研究（包括組織病理學）的標本，以分離和鑒定緻病微生物。在等待特異性診斷檢查確認疾病期間，可開始早期針對性治療（搶先治療或診斷驅動治療）。但在出結果後，應相應地調整抗真菌治療。

負荷劑量

推薦的負荷劑量：前48小時內，每8小時一瓶（相當於200mg的艾沙康唑），在複溶和稀釋後給藥，共給藥6次。

維持劑量

推薦的維持劑量：從末次負荷劑量給藥後12至24小時開始每日一次，每次一瓶（相當於200mg艾沙康唑），在複溶和稀釋後給藥。

治療的持續時間應根據臨床反應確定。

對於6個月以上的長期治療，應認真考慮獲益-風險平衡。

口服膠囊和靜脈滴注的互換

本品還有膠囊劑型，每粒含100mg艾沙康唑。由於口服劑型生物利用度高（98%），所以在有臨床指征時靜脈滴注和口服兩種給藥途徑可以互換。

特殊人群用藥

老年人

老年患者不需要調整劑量；但臨床上的老年患者用藥經驗有限。

腎損害

腎損害患者（包括終末期腎病患者）不需要調整劑量。

肝損傷

輕度或中度肝損傷（Child-Pugh A級和B級）患者不需要調整劑量。

目前尚未在重度肝損傷（Child-Pugh C級）患者中進行艾沙康唑的研究。除非認為潛在獲益大於風險，否則不建議在這些患者中使用。

兒童人群

尚未確定18歲以下未成年人使用本品的安全性及療效。尚無可用數據。

給藥方法

靜脈給藥。

在進行藥品處理或給藥之前應采取的預防措施：在進行至少1小時的靜脈輸注給藥之前，必須將本品複溶，然後稀釋至相當於大約0.8mg/ml艾沙康唑的濃度，以降低輸液相關反應的風險。輸液必須采用串聯過濾器（帶有聚醚碸[PES]微孔膜，孔徑為0.2μm-1.2μm）的輸液器。本品隻能以靜脈滴注的形式給藥。

有關在給藥前複溶和稀釋本品的詳細說明，請參見如下信息。

複溶

向小瓶中加入5ml注射用水，將內容物複溶。振蕩小瓶使內容物完全溶解。應目視檢查複溶溶液，複溶後的濃溶液應澄清且無可見微粒，在給藥前必須進一步稀釋。

稀釋與給藥

複溶後，將小瓶中所有複溶濃溶液轉移到輸液袋中，輸液袋中包含250ml的9mg/ml（0.9%）氯化鈉注射液或50mg/ml（5%）葡萄糖溶液。輸注液含有大約0.8mg/ml艾沙康唑。複溶濃溶液被進一步稀釋後，稀釋的溶液可能會出現白色至半透明的艾沙康唑細小顆粒，不會沉降（但會被串聯過濾器除去）。應輕輕混合稀釋的溶液，或翻滾輸液袋，以最大程度減少顆粒的形成。應避免不必要的振動或劇烈搖晃溶液。輸注液必須通過帶有聚醚碸（PES）串聯過濾器（孔徑0.2μm至1.2μm）的輸液器進行輸注。

艾沙康唑不應和其它靜脈用藥物通過同一輸注管線或插管同時輸注。

如可能，在室溫下複溶和稀釋艾沙康唑後，應於6小時內完成靜脈輸注。如不可能，在稀釋後應立即冰箱冷藏輸注液，並於24小時內完成輸注。

如使用已有靜脈輸注管線，應使用9mg/ml（0.9%）氯化鈉輸注液或50mg/ml（5%）葡萄糖溶液衝洗管線。

本品僅供單次使用。請丟棄未用完的藥瓶。

本品可能會對環境造成危害。

任何未用完的藥品或廢料應根據當地的要求進行處置。

配伍禁忌

由於未進行過可配伍性研究，因此，除上述藥品之外，本品不得與其他藥品混合。

貯藏

密閉，在2~8℃保存。

本品在複溶和稀釋後，使用中的理化穩定性數據證明：2~8℃下可保存24小時，在室溫下可保存6小時。

從微生物學角度考慮，本品在複溶和稀釋後，應立即使用：如不立即使用，使用者需保證使用之前的保存時間和條件，除非是在受控且驗證的無菌環境下複溶和稀釋，通常保存在2~8℃下不超過24小時。

包裝

采用高硼矽玻璃管製注射劑瓶、注射製劑用覆聚乙烯一四氟乙烯膜丁基橡膠塞和注射製劑瓶用鋁塑組合蓋包裝。

有效期

48個月

國藥準字HJ20220054

注射用硫酸艾沙康唑

注射劑

200mg（按C₂₂H₁₇F₂N₅OS計）

Basilea Pharmaceutica Deutschland GmbH

2022/6/16

CYHS2302040

注射用硫酸艾沙康唑

齊魯製藥（海南）有限公司

4

2023/8/1

在審評審批中

CYHS2200985

注射用硫酸艾沙康唑

江蘇奧賽康藥業有限公司

4

2022/7/1

在審評審批中

31-54

注射用硫酸艾莎康唑

Isavuconazonium Sulfate For Injection

Cresemba

200mg（以艾沙康唑計）

Basilea Pharmaceutica Deutschland GmbH

未進口原研藥品

歐盟上市

36-40

注射用硫酸艾莎康唑

Isavuconazonium Sulfate for Injection

Cresemba

372mg（按艾沙康唑計200mg）

Astellas Pharma US， Inc.

未進口原研藥品

美國橙皮書

65-4

注射用硫酸艾沙康唑

Isavuconazonium Sulfate for Injection

Cresemba

200mg（按C₂₂H₁₇F₂N₅OS計）

Basilea Pharmaceutica Deutschland Gmbh

國內上市的原研藥品

原研進口

CN00815329.9

N－取代的氨基甲酰氧基烷基－吡咯鎓衍生物

式（I）的N-取代的氨基甲酰氧基烷基-吡咯鎓衍生物及其鹽、水合物或溶劑化物，其中Q、Y、R1、R2、R3、Y和X-定義如權利要求和說明書。本發明的化合物具有抗真菌活性，並且用於治療真菌疾病。

巴斯利爾藥物股份公司

化合物

終止-無權

注射用硫酸艾沙康唑

乙類

109

全身用抗感染藥>全身用抗真菌藥>全身用抗真菌藥>三唑類衍生物（XJ>XJ02>XJ02A>XJ02AC）

國家醫保

談判品種

談判品種（2022年版）

2023/3/1

執行中

2022

37.41

427.31

464.72

/

2022

97.23

/

注射用硫酸艾沙康唑

200mg

1

2188

2188

Basilea Pharmaceutica Deutschland GmbH

廣西

2023/3/13

注射用硫酸艾沙康唑

200mg

1

2188

2188

Basilea Pharmaceutica Deutschland GmbH

新疆

2023/3/7

注射用硫酸艾沙康唑

200mg

1

2188

2188

Basilea Pharmaceutica Deutschland GmbH

西藏

2023/2/22

注射用硫酸艾沙康唑

200mg

1

2188

2188

Basilea Pharmaceutica Deutschland GmbH

河北

2023/1/29

注射用硫酸艾沙康唑

200mg

1

2188

2188

Basilea Pharmaceutica Deutschland GmbH

四川

2022/12/30

Y20230000518

硫酸艾沙康唑

四川科倫藥業股份有限公司

境內生產

I

Y20230000572

硫酸艾沙康唑

博瑞製藥（蘇州）有限公司

境內生產

I

Y20210001068

硫酸艾沙康唑

南京海潤醫藥有限公司

境內生產

I

劑型

注射劑

相同劑型

規格

200mg（按C₂₂H₁₇F₂N₅OS計）

相同規格

給藥途徑

靜脈給藥

相同給藥途徑

處方組成

活性成分：硫酸艾沙康唑

非活性成分：甘露醇、硫酸（用於pH調節）

輔料種類同RLD

藥品質量屬性

性狀

藥學等效要求

鑒別

pH

含量

有關物質

可見異物

不溶性微粒

裝量

無菌

細菌內毒素

滲透壓

貯藏

密閉，在2~8℃保存。

本品在複溶和稀釋後，使用中的理化穩定性數據證明：2~8℃下可保存24小時，在室溫下可保存6小時。

從微生物學角度考慮，本品在複溶和稀釋後，應立即使用：如不立即使用，使用者需保證使用之前的保存時間和條件，除非是在受控且驗證的無菌環境下複溶和稀釋，通常保存在2~8℃下不超過24小時。

相同貯藏條件

包裝

采用高硼矽玻璃管製注射劑瓶、注射製劑用覆聚乙烯一四氟乙烯膜丁基橡膠塞和注射製劑瓶用鋁塑組合蓋包裝。

相同包裝

有效期

48個月

等於或優於RLD