艾氟康唑外用溶液調研報告

1基本信息

艾氟康唑是14α-去甲基化酶抑製劑。該藥適用於治療由紅色毛癬菌和須癬毛癬菌引起的甲真菌病（甲癬、灰指甲）。

Efinaconazole（艾氟康唑）由Kaken Pharmaceutical Co.，Ltd.（科研製薬株式會社）和Dow Pharmaceutical Sciences Inc（已被Valeant公司收購）共同研發，艾氟康唑外用溶液首先於2013年10月2日獲加拿大衛生部批準，商品名為Jublia，規格為10%，持證商為BAUSCH HEALTH，CANADA INC.；2014年6月6日獲FDA批準，商品名為Jublia，規格為10%，持證商為BAUSCH（已被Valeant公司收購）；於2014年7月4日獲得PMDA批準，商品名為Clenafin，規格為10%，持證商為科研製薬株式會社。本品未在歐盟上市，目前原研公司Kaken Pharmaceutical Co.，Ltd申請本品在我國進口上市，正在進行臨床研究。

美國和日本上市的原研產品Jublia/Clenafin基本信息見表1-1。

表1-1 Jublia/Clenafin基本信息

上市國家	美國	日本
上市時間	2014.06.06	2014.07.04
持證商	BAUSCH	Kaken Pharmaceutical Co.，Ltd.
商品名	Jublia	Clenafin
通用名稱	艾氟康唑外用溶液
英文名稱	Efinaconazole Topical Solution
結構式
分子式	C18H22F2N4O
分子量	348.39
劑型	外用溶液
規格	10%（4ml、8ml）
性狀	無色至微黃色透明溶液
配方	活性成分：艾氟康唑輔料：乙醇，無水枸櫞酸，二丁基羥基甲苯，C12-C15烷醇乳酸酯，環甲基矽酮，己二酸二異丙酯，依地酸二鈉，純化水
製劑圖片
注冊分類	3類
ATC	D01AC19 皮膚病用藥>皮膚病用抗真菌藥>局部用抗真菌藥>咪唑和三唑衍生物>艾氟康唑
適應症	用於治療由紅色毛癬菌和須癬毛癬菌引起的甲真菌病。	皮膚絲狀菌屬引起甲真菌病。
用法用量	使用流轉式塗液器塗抹腳趾，每日1次，共48周。確保完全覆蓋腳趾甲、腳趾甲褶皺、腳趾甲床和腳趾甲下表面。	每天一次塗在患病指甲上。
有效期	36個月
包裝材料	白色高密度聚乙烯瓶，內置塗抹器。	瓶蓋：聚丙烯中栓：聚丙烯（前軸部）、聚酯（刷）瓶子：聚乙烯標簽：聚乙烯醇
貯藏條件	20℃至25℃保存；允許保存溫度範圍15℃至30℃。 •溶液可燃，遠離熱源或火焰。 •防止結冰。 •放在兒童接觸不到的地方。 •保持瓶子密閉。 •直立存放。	室溫保存；遠離火源。

2國內上市情況

2.1仿製藥批文

目前暫無該品種仿製藥批文。

2.2一緻評價申報及通過情況

目前，暫無本品仿製藥上市，因此無一緻性評價和通過信息。

2.3仿製藥申報情況

目前暫無企業按照新注冊分類進行該品種仿製藥申報。

2.4臨床備案情況

表2-2臨床備案情況

登記號	試驗題目	藥品名稱	適應症	試驗分期	申辦單位	首次公示日期
CTR20230049	評估中國受試者多次給予TY1801J的藥代動力學特征及安全性的 I 期臨床研究方案	TY1801J	甲癬	I期	科研製藥株式會社、天津泰普滬亞醫藥科技有限責任公司、科研製藥株式會社靜岡工廠	2023-01-11

3參比製劑

表3-1國家局公布的參比製劑

序號	藥品通用名稱	英文名稱	商品名	規格	劑型	持證商	備注1	備注2
49-31	艾氟康唑外用溶液	Efinaconazole Topical Solution	Clenafin	10%	外用溶液劑	科研製薬株式會社	未進口原研藥品	日本上市

4市場信息

4.1醫保信息

該品種尚未在國內上市。

4.2集采信息

該品種尚未在國內上市。

4.3銷售情況

該品種尚未在國內上市，無國內銷售數據。查詢到原研產品Clenafin在2014-2021年間的國外銷售數據，如表5-1所示。

表4-1CLENAFIN銷售情況

商品名	通用名			藥理分類		生產企業		銷售額/億日元		年份
CLENAFIN	Efinaconazole	艾氟康唑	系統用抗感染藥		Kaken Pharmaceutical Co.，Ltd.		184.49		2021
CLENAFIN	Efinaconazole	艾氟康唑	系統用抗感染藥		Kaken Pharmaceutical Co.，Ltd.		191.92		2020
CLENAFIN	Efinaconazole	艾氟康唑	系統用抗感染藥		Kaken Pharmaceutical Co.，Ltd.		222.45		2019
CLENAFIN	Efinaconazole	艾氟康唑	系統用抗感染藥		Kaken Pharmaceutical Co.，Ltd.		225.84		2018
CLENAFIN	Efinaconazole	艾氟康唑	系統用抗感染藥		Kaken Pharmaceutical Co.，Ltd.		221.85		2017
CLENAFIN	Efinaconazole	艾氟康唑	系統用抗感染藥		Kaken Pharmaceutical Co.，Ltd.		216.24		2016
CLENAFIN	Efinaconazole	艾氟康唑	系統用抗感染藥		Kaken Pharmaceutical Co.，Ltd.		198.68		2015
CLENAFIN	Efinaconazole	艾氟康唑	系統用抗感染藥		Kaken Pharmaceutical Co.，Ltd.		68.57		2014

4.4中標價

本品尚未在我國上市。

4.5競品及銷售情況

本品外用溶液劑競品適應症及2021年國內銷售情況如表5-2所示。

表4-2競品及銷售情況

序號	藥品名稱	適應症	批文廠家數/家	銷售額
1	複方聚維酮碘搽劑	用於足癬、體癬、頭癬、花斑癬、手癬、甲癬、並發細菌感染、癤、蚊蟲叮咬、手足多汗症。	2	1.17億元（藥店零售）
2	鹽酸阿莫羅芬搽劑	用於治療敏感真菌引起的指（趾）甲感染。	4	1566.73萬元（醫院全終端），5346.31萬元（藥店零售）
3	水楊酸冰醋酸溶液	適用於手癬、足癬等淺部真菌感染的治療和甲真菌病的輔助治療。	3	2.64萬元（藥店零售）
4	複方五倍子水楊酸搽劑	用於手癬、足癬、體癬、頭癬、甲癬。	2	/

5品種特點

甲真菌病（onychomycosis，俗稱“灰趾（指）甲”）是一種慢性真菌性甲感染，主要由皮膚真菌引起。一旦甲真菌病開始，它可能無限期持續，如果不治療，可能造成永久性趾（指）甲損傷。甲真菌病治療不足，很大程度上是由於現有治療藥物的局限性。目前，非處方或處方外用藥提供的療效十分有限，在用藥的同時往往需要頻繁清創，或刮、切割或去除指甲。處方口服藥則由於藥物相互作用和嚴重的安全性問題而應用十分有限。

艾氟康唑是首個外用三唑類（trizole）抗真菌藥物，用於治療甲真菌病，適應症人群為6歲及以上兒童和成人患者。原研外用溶液通過一種獨特的內置用量控製型指甲刷進行塗敷，該藥能很快幹燥，無需顧慮藥物過量和系統性副作用，如藥物相互作用或急性肝損傷。

6原料藥研究

6.1原料藥藥典質量標準

經檢索，目前無藥典收錄該品種原料藥標準。

6.2原料藥備案信息

表6-1原料藥備案信息

登記號	品種名稱	企業名稱	國家/地區	產品來源	與製劑共同審評審批結果
Y20220001290	艾氟康唑	深圳市海濱製藥有限公司	中國	境內生產	I
Y20210000806	艾氟康唑	山東威智百科藥業有限公司	中國	境內生產	I
Y20200000458	艾氟康唑	科研製藥株式會社; 米沢浜理藥品工業株式會社; 北京格銳博醫藥研發有限公司	日本	進口	I
Y20180001032	艾氟康唑	山東特琺曼藥業有限公司	中國	國產	I

注：I：尚未通過與製劑共同審評審批的原料/輔料/包材。

7製劑研究

7.1目標產品質量概況

表8-1目標產品質量概況

產品屬性	目標	合理性說明
劑型	外用溶液劑	相同劑型
規格	10%	相同規格
給藥途徑	指甲外用	相同給藥途徑
處方組成	活性成分：艾氟康唑輔料：乙醇，無水枸櫞酸，丁基羥基甲苯，C12-C15烷醇乳酸酯，環甲基矽酮，己二酸異丙酯，依地酸二鈉，純化水	輔料種類與原研的一緻
藥品質量屬性	性狀	藥學等效要求
	鑒別
	含量
	有關物質
	相對密度
	微生物限度
	裝量
包裝	瓶蓋：聚丙烯中栓：聚丙烯（前軸部）、聚酯（刷）瓶子：聚乙烯標簽：聚乙烯醇	相同貯藏條件
貯藏條件	室溫保存；遠離火源。	等於或優於RLD
有效期	36個月	相同包材

7.2製劑藥典質量標準

經檢索，目前無藥典收錄該品種製劑標準。

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