掃碼關注我們
請關注公眾號
全國熱線：400-1390288
sophia_818@vip.126.com
氘可來昔替尼片信息調研報告
發表時間：
2025-01-02
氘可來昔替尼（又稱氘可替尼，Deucravacitinib）是全球首款獲批上市的酪氨酸激酶2（TYK2）抑製劑。
氘可來昔替尼片信息調研報告
1 基本信息
氘可來昔替尼（又稱氘可替尼，Deucravacitinib）是全球首款獲批上市的酪氨酸激酶2（TYK2）抑製劑。TYK2是Janus激酶（JAK）家族的成員。氘可來昔替尼與TYK2的調節域結合，穩定酶的調節域和催化域之間的抑製相互作用。這導緻受體介導的TYK2激活及其下遊信號轉導和轉錄激活因子（STAT）激活的變構抑製。JAK激酶（包括TYK2）在JAK-STAT通路中作為同源或異源二聚體對發揮作用。TYK2與JAK1配對以介導多種細胞因子通路，並與JAK2配對以傳遞信號。目前尚不清楚抑製TYK2酶與治療中度至重度斑塊狀銀屑病成人患者的治療效果之間的具體機製。
2022年9月9日，百時美施貴寶（BMS）的氘可來昔替尼片獲得FDA批準上市，商品名為Sotyktu，規格為6 mg；2022年9月26日、2023年3月24日及2023年10月18日，Sotyktu（頌狄多）分別獲得PMDA、EMA及NMPA批準上市，其基本信息見表1-1。
表1-1 基本信息
通用名稱 | 氘可來昔替尼片 |
英文名稱 | Deucravacitinib Tablets |
結構式 | |
分子式 | C20H19D3N8O3 |
分子量 | 425.47 |
劑型 | 片劑 |
規格 | 6 mg |
性狀 | 粉紅色、圓形、雙凸、直徑8 mm的薄膜包衣片，一面印有兩行“BMS 895”和“6 mg”，另一面空白。 |
製劑圖片 | |
處方 | 活性成分：氘可來昔替尼6 mg 片芯輔料：醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯、無水乳糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、膠態二氧化矽水合物、硬脂酸鎂 包衣：聚乙烯醇、二氧化鈦、聚乙二醇、滑石粉、氧化鐵紅、氧化鐵黃 |
BCS | II |
注冊分類 | 3類 |
ATC | 抗腫瘤藥物和免疫機能調節藥物>免疫抑製劑>免疫抑製劑>Janus激酶（JAK）抑製劑>氘可來昔替尼 |
適應症 | 適用於治療適合全身治療的成人中度至重度斑塊狀銀屑病。 |
用法用量 | 口服，推薦劑量為6 mg，每日一次。 |
藥代動力學 | 口服給藥後，健康受試者的氘可來昔替尼血漿Cmax和AUC在3 mg至36 mg（批準推薦劑量的0.5至6倍）的劑量範圍內呈比例增加。在健康受試者中，每日一次給藥後氘可來昔替尼的蓄積量不到1.4倍。健康受試者和銀屑病受試者的氘可來昔替尼及其活性代謝物BMT-153261的PK相當。每日一次口服6 mg後，氘可來昔替尼的穩態Cmax和AUC24分別為45 ng/mL和473 ng⸱hr/mL。每日一次口服6 mg後，氘可來昔替尼活性代謝物BMT-153261的穩態Cmax和AUC24分別為5 ng/mL和95 nghr/mL。 吸收 在健康受試者中，氘可來昔替尼的絕對口服生物利用度為99%，中位Tmax範圍為2至3小時。 食物影響 在進食高脂肪、高熱量膳食後，氘可來昔替尼的藥代動力學沒有顯著的臨床差異。與食物一起服用時，氘可來昔替尼的Cmax和AUC分別下降約24%和11%，Tmax延長1小時。與食物一起服用時，BMT-153261的Cmax和AUC分別下降約23%和10%，Tmax延長2小時。 分布 氘可來昔替尼在穩態下的分布容積為140 L。氘可來昔替尼的蛋白結合率為82%至90%，血液與血漿濃度比為1.26。 消除 氘可來昔替尼的終末半衰期為10小時。氘可來昔替尼的腎清除率為27至54 mL/分鍾。 代謝 氘可來昔替尼由細胞色素P-450（CYP）1A2代謝，形成主要代謝物BMT-153261。氘可來昔替尼還由CYP2B6、CYP2D6、羧酸酯酶（CES）2和尿苷葡萄糖醛酸轉移酶（UGT）1A9代謝。 氘可來昔替尼活性代謝物BMT-153261具有與母體藥物相當的效力，但BMT-153261的循環暴露量約占藥物相關成分全身暴露量的20%。 排泄 單劑量的氘可來昔替尼放射性標記後，約13%和26%的劑量在尿液和糞便中以未改變的形式回收。約6%和12%的劑量在尿液和糞便中被檢測為BMT-153261。 |
貯藏 | 室溫保存。 |
包裝 | 聚氯乙烯/聚氯三氟乙烯（PVC/PCTFE）透明泡罩，藥用鋁箔。 |
有效期 | 3年 |
重約206 mg2 國內上市情況
2.1 原研製劑進口情況
表2-1 原研製劑進口批準信息
批準文號 | 藥品名稱 | 規格 | 上市許可持有人 | 生產企業 | 批準日期 |
國藥準字HJ20230120 | 氘可來昔替尼片 | 6mg | Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG | PATHEON INC. | 2024-02-22 |
2.2 仿製藥批文
截止至12月22日，尚無企業獲得本品仿製藥上市批文。
2.3 一緻性評價申報及通過情況
截止至12月22日，尚無企業獲得本品仿製藥上市批文。
2.4 仿製藥申報情況
截止至12月22日，尚無企業提交本品仿製藥上市申請。
2.5 臨床備案情況
截止至12月22日，尚無企業提交本品BE試驗備案信息。
3 參比製劑
截止至12月22日，國家局尚未公示或公布本品仿製藥參比製劑。若要仿製，需進行參比製劑備案。
4 參比製劑相關專利
表4-1 參比製劑相關專利
申請號 （申請日） | 發明名稱 | 專利權人 | 技術類型 | 法律狀態 |
201380069692.9（2013.11.07） | 用作IL-12、IL-23和/或IFNα應答調節劑的酰胺取代的雜環化合物 | 百時美施貴寶公司 | 化合物 | 專利權維持，有效期至2033年11月06日） |
5 市場情況
5.1 醫保情況
本品為國家醫保乙類品種（談判）。
5.2 集采情況
截止至12月22日，本品尚未進入集采。
5.3 銷售情況
本品於2023年10月在我國獲批上市，尚無銷售數據公布。
5.4 中標價
目前國內市場上隻有原研產品在銷售，其中標價為142.15元/片。
6 原料藥研究
6.1 原料藥藥典信息
經檢索，尚無藥典收錄本品原料藥質量標準信息。
6.2 原料藥備案信息
截止至12月22日，尚無企業提交原料藥備案信息。
7 製劑研究
7.1 目標產品質量概況
表7-1 目標產品質量概況（QTPP）
產品屬性 | 目標 | 合理性說明 |
劑型 | 片劑 | 相同劑型 |
規格 | 6 mg | 相同規格 |
給藥途徑 | 口服 | 相同給藥途徑 |
處方組成 | 活性成分：氘可來昔替尼6 mg 片芯輔料：醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯、無水乳糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、膠態二氧化矽水合物、硬脂酸鎂 包衣：聚乙烯醇、二氧化鈦、聚乙二醇、滑石粉、氧化鐵紅、氧化鐵黃 | 相同輔料種類 |
藥品質量屬性 | 性狀 | 藥學等效要求 |
鑒別 | ||
溶出度 | ||
含量/含量均勻度 | ||
有關物質 | ||
微生物限度 | ||
貯藏條件 | 室溫保存。 | 相同貯藏條件 |
包裝材料 | 聚氯乙烯/聚氯三氟乙烯（PVC/PCTFE）透明泡罩，藥用鋁箔。 | 相同包裝 |
有效期 | 3年 | 等於或優於RLD |
7.2 製劑藥典信息
經檢索，尚無藥典收錄本品製劑質量標準信息。
微信客服1
客服3
