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烏帕替尼緩釋片信息調研報告
發表時間：
2024-09-11
烏帕替尼緩釋片是由艾伯維（ABBVIE INC）開發，2019年8月獲FDA批準，商品名為Rinvoq，規格為15mg、30mg、45mg；2019年12月獲EMA批準，商品名為Rinvoq，規格為15mg、30mg、45mg；2020年1月獲PMDA批準，商品名為Rinvoq，規格為7.5mg、15mg、30mg、45mg。原研品種已於2022年2月在國內獲得國家藥品監督管理局批準，商品名為瑞福，規格為30mg、15mg。目前，美國上市及國內進口原研品種Rinvoq/瑞福（15mg規格）被國家局指定為參比製劑。
烏帕替尼緩釋片信息調研報告
1 基本信息
烏帕替尼是一種選擇性JAK抑製劑，通過阻斷JAK-STAT信號通路中Janus激酶的活性起作用。JAK-STAT信號通路是一種細胞內通路，在促炎細胞因子的釋放中起主要作用，這些細胞因子刺激類風濕關節炎、銀屑病關節炎和特應性皮炎的炎症。
烏帕替尼緩釋片是由艾伯維（ABBVIE INC）開發，2019年8月獲FDA批準，商品名為Rinvoq，規格為15mg、30mg、45mg；2019年12月獲EMA批準，商品名為Rinvoq，規格為15mg、30mg、45mg；2020年1月獲PMDA批準，商品名為Rinvoq，規格為7.5mg、15mg、30mg、45mg。原研品種已於2022年2月在國內獲得國家藥品監督管理局批準，商品名為瑞福，規格為30mg、15mg。目前，美國上市及國內進口原研品種Rinvoq/瑞福（15mg規格）被國家局指定為參比製劑。
原研品種Rinvoq/瑞福基本信息如表1-1所示。
表1-1基本信息
|
通用名稱 |
烏帕替尼緩釋片 |
|
|
英文名稱 |
Upadacitinib Extended-Release Tablets |
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結構式 |
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分子式 |
C17H19F3N6O•½H2O |
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分子量 |
389.38 |
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劑型 |
片劑（緩釋片） |
|
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規格 |
15mg、30mg、45mg |
|
|
性狀 |
本品為紫色（15mg規格）或紅色（30mg規格）橢圓形雙凸面薄膜衣片，除去包衣後顯白色至類白色至淺黃色至灰褐色至淺棕色，並且可能出現色班。 |
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製劑圖片 |
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處方 |
活性成分：烏帕替尼半水合物 片芯：微晶纖維素、羥丙甲基纖維素、甘露醇、酒石酸、無水膠體二氧化矽、硬脂酸鎂 包衣：聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石粉、二氧化鈦、黑氧化鐵（僅15mg）、紅氧化鐵、黃氧化鐵（僅45mg） |
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|
BCS分類 |
I |
|
|
注冊分類 |
4類 |
|
|
ATC |
L04AA44 抗腫瘤藥和免疫機能調節藥>免疫抑製劑>免疫抑製劑>選擇性免疫抑製劑烏帕替尼15 mg口服 |
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|
適應症和用法用量 |
適應症 |
用法用量 |
|
對其他系統治療（如激素或生物製劑）應答不佳或不適宜上述治療的成人和12歲及以上青少年的難治性、中重度特應性皮炎患者。 |
起始劑量為15mg，每天一次。在應答不佳的兒童及青少年和65歲以下成人患者中，可將劑量增加至30mg每天一次。 |
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|
對一種或多種TNF抑製劑應答不佳或不耐受的中度至重度活動性類風濕關節炎成人患者。 |
推薦劑量為每天一次，每次15mg。 |
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|
用於對一種或多種DMARDs療效不佳或不耐受的活動性銀屑病關節炎（PsA）成人患者。 |
推薦劑量為每天一次，每次15mg。 |
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貯藏條件 |
密封，不超過30℃保存。 |
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包裝 |
PVC/PE/PCTFE鋁塑泡罩包裝，7片/盒，28片/盒。 |
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有效期 |
24個月 |
|
2國內上市情況
2.1原研進口情況
表2-1進口信息
|
批準文號 |
藥品名稱 |
規格 |
持證商 |
生產商 |
批準日期 |
|
國藥準字HJ20220010 |
烏帕替尼緩釋片 |
15mg |
AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG |
AbbVie Ireland NL B.V. |
2022-02-18 |
|
國藥準字HJ20220011 |
烏帕替尼緩釋片 |
30mg |
AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG |
AbbVie Ireland NL B.V. |
2022-02-18 |
|
國藥準字HJ20233125 |
烏帕替尼緩釋片 |
45mg |
AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG |
AbbVie Ireland NL B.V. |
2023-02-14 |
2.2仿製藥批文
暫無企業獲得烏帕替尼緩釋片仿製藥批文。
2.3一緻性評價申報及通過情況
國內暫無烏帕替尼緩釋片仿製藥批文，因此無一緻性評價相關信息。
2.4仿製藥申報情況
暫無企業提交烏帕替尼緩釋片仿製藥上市申請。
2.5臨床備案情況
烏帕替尼緩釋片臨床備案信息如表2-2所示。
表2-2臨床備案信息
|
登記號 |
試驗題目 |
適應症 |
試驗狀態 |
試驗分期 |
目標入組人數 |
申辦單位 |
公示日期 |
|
CTR20232695 |
烏帕替尼緩釋片的單中心、開放、隨機、單劑量給藥臨床試驗 |
特應性皮炎、類風濕關節炎、銀屑病關節炎 |
進行中 |
其他 |
國內：70例 |
四川國為製藥有限公司 |
2023-08-31 |
|
CTR20232233 |
一項評價烏帕替尼在中國青少年和成人中重度特應性皮炎（AD）患者中的安全性和有效性的前瞻性、多中心、上市後觀察性研究 |
特應性皮炎（AD） |
進行中 |
IV期 |
國內：200例 |
AbbVie Deutschland GmbH & Co.KG、AbbVie Ireland NL B.V.、AbbVie S.r.l、艾伯維醫藥貿易（上海）有限公司 |
2023-07-31 |
|
CTR20230656 |
一項在中重度特應性皮炎受試者中比較烏帕替尼與度普利尤單抗的安全性和評估者盲態有效性的隨機、開放標簽、對有效性評估者設盲的、IIIb/IV 期研究（Level-Up） |
特應性皮炎 |
進行中 |
其他 |
國內：100例國際：880例 |
AbbVie Inc.、艾伯維醫藥貿易（上海）有限公司 |
2023-04-19 |
3參比製劑
表3-1國家局公布的參比製劑信息
|
序號 |
藥品通用名稱 |
英文名稱 |
商品名 |
規格 |
持證商 |
備注1 |
備注2 |
|
51-7 |
烏帕替尼緩釋片 |
Upadacitinib Extended-Release Tablets |
Rinvoq |
15mg |
AbbVie Inc. |
未進口原研藥品 |
美國橙皮書 |
|
67-20 |
烏帕替尼緩釋片 |
Upadacitinib Extended-Release Tablets |
Rinvoq（瑞福） |
15mg |
AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG |
國內上市的原研藥品 |
原研進口 |
4參比製劑專利信息
表4-1參比製劑專利信息
|
申請號 |
申請日 |
專利名稱 |
摘要 |
申請（專利權）人 |
技術類型 |
法律狀態 |
|
CN201080062920.6 |
2010/12/1 |
新的三環化合物 |
本發明提供式（I）和式（II）的化合物，其藥用可接受的鹽、前藥、生物活性代謝物、立體異構體和異構體，其中變量在這裏被定義。本發明的化合物可用於治療免疫和腫瘤疾病。 |
ABBVIE 公司 |
化合物 |
已被無效，但原研可能起訴。 |
|
CN201810902092.0 |
2010/12/1 |
新的三環化合物 |
本發明涉及一種新的三環化合物。本發明提供式（I）和式（II）的化合物，其藥用可接受的鹽、前藥、生物活性代謝物、立體異構體和異構體。 |
ABBVIE 公司 |
組合物 |
授權，2030年到期 |
|
CN201680070259.0 |
2016/10/17 |
製備（3S，4R）-3-乙基-4-（3H-咪唑並[1，2-a]吡咯並[2，3-e]吡嗪-8-基）-N-（2，2，2-三氟乙基）吡咯烷-1-甲酰胺及其固態形式的方法 |
本披露涉及用於製備（3S，4R）‑3‑乙基‑4‑（3H‑咪唑並[1，2‑a]吡咯並[2，3‑e]吡嗪‑8‑基）‑N‑（2，2，2‑三氟乙基）吡咯烷‑1‑甲酰胺、其固態形式、和相應的藥物組合物的方法、治療（包括治療類風濕性關節炎）的方法、試劑盒、合成方法、以及由方法表征的產品（products‑by‑process）。 |
艾伯維公司 |
晶型 |
實審 |
5市場情況
5.1醫保信息
表5-1醫保情況
|
藥品名稱 |
醫保類別 |
醫保編號 |
藥品分類 |
區域 |
醫保版本 |
執行狀態 |
|
烏帕替尼緩釋片 |
乙類 |
209 |
抗腫瘤藥及免疫調節劑>免疫抑製劑>免疫抑製劑>選擇性免疫抑製劑（XL>XL04>XL04A>XL04AA） |
國家醫保 |
談判品種（2022年版） |
執行中 |
5.2集采信息
本品尚未進入集采。
5.3銷售情況
本品國內及全球銷售情況分別見表5-2及表5-3。
表5-2本品國內銷售情況
|
年份 |
全國醫院銷售額/萬元 |
全國藥店銷售額/萬元 |
合計/萬元 |
|
2022 |
87.2 |
293.71 |
380.91 |
表5-3本品全球銷售信息
|
商品名 |
通用名 |
通用名（中文） |
ATC分類 |
生產企業 |
銷售額（億美元） |
年份 |
|
RINVOQ |
upadacitinib |
烏帕替尼 |
免疫抑製劑 |
AbbVie Inc.（艾伯維） |
16.51 |
2021 |
|
RINVOQ |
upadacitinib |
烏帕替尼 |
免疫抑製劑 |
AbbVie Inc.（艾伯維） |
7.31 |
2020 |
|
RINVOQ |
upadacitinib |
烏帕替尼 |
免疫抑製劑 |
AbbVie Inc.（艾伯維） |
0.47 |
2019 |
5.4中標情況
表5-4本品中標情況
|
藥品通用名 |
規格 |
中標單價/元 |
生產企業 |
中標省份 |
發布日期 |
|
烏帕替尼緩釋片 |
15mg |
225.5357 |
AbbVie Deutschland GmbH & Co.KG |
廣西 |
2023.04.13 |
|
烏帕替尼緩釋片 |
15mg |
225.5357 |
AbbVie Deutschland GmbH & Co.KG |
西藏 |
2023.02.22 |
|
烏帕替尼緩釋片 |
15mg |
225.5357 |
AbbVie Deutschland GmbH & Co.KG |
陝西 |
2023.02.03 |
|
烏帕替尼緩釋片 |
15mg |
225.5357 |
AbbVie Deutschland GmbH & Co.KG |
河北 |
2023.01.29 |
|
烏帕替尼緩釋片 |
15mg |
225.5357 |
AbbVie Deutschland GmbH & Co.KG |
黑龍江 |
2023.01.10 |
6原料藥研究
6.1原料藥藥典信息
經檢索ChP、USP、EP和JP，均未收錄該品種原料藥的質量標準。
6.2原料藥備案信息
目前僅1家企業完成了原料藥登記備案，詳見表6-1。
表6-1原料藥備案信息
|
登記號 |
品種名稱 |
企業名稱 |
產品來源 |
包裝規格 |
審評結果 |
更新日期 |
|
Y20230000796 |
烏帕替尼 |
天地恒一製藥股份有限公司 |
境內生產 |
0.5kg/袋×1袋/桶、1kg/袋×1袋/桶、2kg/袋×1袋/桶、3kg/袋×1袋/桶 |
I |
2023/8/31 |
注：尚未通過與製劑共同審評審批的原料
7製劑研究
7.1目標產品質量概況
表7-1目標產品質量概況（QTPP）
|
產品屬性 |
目標 |
合理性說明 |
|
劑型 |
片劑（緩釋片） |
相同劑型 |
|
規格 |
15mg、30mg、45mg（未進口） |
相同規格 |
|
給藥途徑 |
口服給藥 |
相同給藥途徑 |
|
處方組成 |
活性成分：烏帕替尼半水合物 片芯：微晶纖維素、羥丙甲基纖維素、甘露醇、酒石酸、無水膠體二氧化矽、硬脂酸鎂 包衣：聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石粉、二氧化鈦、黑氧化鐵（僅15mg）、紅氧化鐵、黃氧化鐵（僅45mg） |
輔料種類一緻 |
|
藥品質量屬性 |
性狀 |
藥學等效要求 |
|
鑒別 |
||
|
有關物質 |
||
|
溶出度 |
||
|
含量/含量均勻度 |
||
|
微生物限度 |
||
|
貯藏條件 |
密封，不超過30℃保存 |
相同貯藏條件 |
|
包裝材料 |
PVC/PE/PCTFE鋁塑泡罩包裝，7片/盒，28片/盒 |
相同包裝 |
|
有效期 |
24個月 |
等於或優於RLD |
7.2製劑藥典信息
經檢索ChP、USP、EP和JP，均未收錄該品種製劑的質量標準。
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